在基于放射性核素的放化疗过程中，将放射性核素和抗癌药物精准递送到肿瘤组织是保证药物的协同作用和获得最佳治疗效果的关键。然而，目前的共递送载体往往依赖于物理包埋/吸附等过程来负载抗癌药物，缺乏精准的载药和释放机制，从而导致其会产生难以预测的联合效应。有鉴于此，天津医科大学Zhanzhan Zhang、孙少凯教授、孟召伟教授和南开大学刘阳教授开发了一种大环-白蛋白偶联物(MAC)，其可以实现抗癌药物的精确装载和控制释放。

本文要点：

（1）实验通过将多个大环宿主(sulfonate azocalix[4]arenes，SAC4A)偶联到白蛋白分子上而构建了MAC。MAC可通过主-客体相互作用实现抗癌药物的精准负载以及放射性核素的位点特异性标记。研究发现，MAC会在乏氧条件下发生降解，从而使负载的药物在到达肿瘤组织后被有效释放。

（2）实验结果表明，在荷乳腺癌细胞(4T1)小鼠模型中，MAC能够通过靶向递送放射性核素和抗癌药物以实现高效的肿瘤诊断和联合放化疗。综上所述，该研究开发的MAC能够为实现有效的联合放化疗提供一个新的平台。

Shujie Li. et al. Macrocyclic-Albumin Conjugates for Precise Delivery of Radionuclides and Anticancer Drugs to Tumors. ACS Nano. 2023

DOI: 10.1021/acsnano.3c04718

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.3c04718