对化疗药物的细胞毒性进行精确的时空控制将有助于改善化疗的效果,而光调节就是其中的手段之一。Matera等人开发出了一种光控抑制剂可以调节人类二氢叶酸还原酶(DHFR)活性,DHFR是一种广泛使用的治疗癌症和银屑病的化疗药物。在斑马鱼体内实验结果表明,它被光激活的cis结构是一种有效的抗叶酸剂,而且它在黑暗中的反式结构则是不活跃的。这种光控的结构变化可以用于设计光调控的细胞毒素小分子和开发靶向抗癌药物,以减少副作用和不良反应。
Matera, C., Gomila-Juaneda, A. et al. A photoswitchable antimetabolite for targeted photoactivated chemotherapy.
Journal of the American Chemical Society
DOI: 10.1021/jacs.8b08249
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.8b08249