肿瘤细胞表面的聚糖在免疫杀伤过程中具有重要作用。有鉴于此，南京大学陈云龙教授和鞠熀先教授设计了一种唾液酸(Sia)超半乳糖化策略，即使用五功能树突状探针(Den@5F)在体内将半乳糖(Gal)引入到Sia和肿瘤细胞上，从而有效地增强对肿瘤细胞的免疫杀伤。

本文要点：

（1）可通过两步反应制备的Den@5F含有5种不同的官能团，包括Gal、Cy5、氨基、苯基硼酸(PBA)和4-(4-(羟甲基)-2-甲氧基-5-硝基苯氧基)丁酸甲酯(mNB)。注射到荷瘤小鼠体内后，Den@5F可通过PBA与肿瘤细胞上的Sia之间的特异性识别有效阻断Sia，并通过mNB和氨基之间的光交联大量引入Gal，进而与过量的Den@5Fs进行共轭结合。

（2）实验结果表明，全面地阻断Sia能够防止免疫逃逸，而大量引入的Gal则能够促进对免疫细胞的免疫刺激，从而有效增强免疫杀伤作用。综上所述，该研究设计的策略有望为改善肿瘤的临床免疫治疗提供一个新的工具。

Yuhui Yang. et al. Ultra-Galactocation to Sialic Acid on Tumor Cells with A Penta-Functional Dendritic Probe for Enhanced Immuno-Killing. Angewandte Chemie International Edition. 2024

DOI: 10.1002/anie.202319849

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202319849