Anexelekto(AXL)在卵巢癌的发生和发展过程中会发挥重要作用，因此可作为一个重要的分子靶点以用于卵巢癌治疗。迄今为止，已有数种AXL抑制剂进入了卵巢癌治疗的临床试验阶段。然而，这些抑制剂的AXL亲和力低和严重的脱靶毒性等问题仍会严重限制其进一步的临床应用。有鉴于此，东南大学沈杨教授、占文俊研究员和梁高林教授开发了一种九肽衍生物Nap-Phe-Phe-Glu-Ile-Arg-Leu-Arg-Phe-Lys(Nap-IR)，并设计了一种原位纳米纤维形成策略以抑制卵巢癌的生长。
本文要点：
（1）给药后，Nap-IR可特异性地靶向卵巢癌细胞膜上过表达的AXL，并发生受体指导的由纳米粒子到纳米纤维的转变。
（2）体内外实验结果表明，原位形成的Nap-IR纳米纤维可通过阻断AXL激活和干扰后续的下游信号事件以有效诱导卵巢癌细胞凋亡。此外，Nap-IR也可协同增强顺铂对HO8910卵巢肿瘤的抗肿瘤作用。综上所述，该研究构建的Nap-IR在卵巢癌的临床治疗方面具有广阔的应用前景。
Han Yin. et al. In Situ Nanofiber Formation Blocks AXL and GAS6 Binding to Suppress Ovarian Cancer Development. Advanced Materials. 2024
DOI: 10.1002/adma.202308504
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202308504
