乏氧是大多数实体肿瘤的普遍特征，也是影响传统光动力疗法(PDT)的效果的主要原因。为此，Li等人开发了一种近红外光触发的超氧自由基(O₂ ^-)发生器(ENBS-B)来克服这一难题。光介导的自由基生成机制研究表明，即使在重度缺氧环境(2% O₂)下，ENBS-B也能通过I型光反应产生大量O₂，并且部分O₂通过SOD介导的级联反应可以转化为高毒性OH• 。这些自由基会损伤细胞内溶酶体进而引发癌细胞凋亡，表现出很好的PDT性能。体外结果表明，得益于ENBS-B的生物素配体，其在癌细胞中细胞吸收会比正常细胞高出87倍。将ENBS-B经静脉给药后，它能特异性靶向肿瘤组织，从而在低功率光照射下完全抑制肿瘤生长。

Li, M.L., Xia, J. et al. NIR Light-Initiated Molecular Superoxide Radical Generator: Rejuvenating Photodynamic Therapy against Hypoxic Tumors.

DOI: 10.1021/jacs.8b08658

Journal of the American Chemical Society

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.8b08658