JACS:双功能抗生素-转运蛋白偶联物用于杀菌和杀灭持久性细胞
柚子 柚子 2018-11-07

如何有效杀灭耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)仍然是全球卫生领域的一项重要的研究。Antonoplis等人设计合成了万古霉素-D-八角氨酸偶联物(V-r8),并进一步探讨了其对耐抗生素细菌种群的有效性。实验发现V-r8在体外能杀灭MRSA和持久性细胞,其效果比万古霉素高出好几个数量级。并且V-r8还可以在小鼠伤口感染模型中杀死97%的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,且没有表现出皮肤毒性。基于V-r8对MRSA和持久细胞的快速有效的杀灭能力,V-r8将是一种很有前途的临床抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染的药物。

Antonoplis, A., Zang, X.Y. et al. A dual function antibiotic-transporter conjugate exhibits superior activity in sterilizing MRSA biofilms and killing persister cells.

Journal of the American Chemical Society

DOI: 10.1021/jacs.8b08711

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.8b08711


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