如何开发一种纳米治疗平台可以有效和安全地将药物运送到理想的肿瘤部位仍然是一个问题。卡巴他赛（CTX）由于其可以克服其他紫杉烷类药物引起的耐药性的能力，所以在临床应用中备受关注。然而，由于CTX对患者的高毒性作用，对这种强效药物的研究只取得了初步的成功。Wan等人报道了通过寡聚醇酸(oLA)的化学衍生化使CTX可以在结构上与聚合物平台更兼容。CTX与oLAs共价共轭可以产生与外源聚合物充分兼容的新实体，形成可注射的纳米药物(称为o(LA)n-CTX-NPs)。利用这些o(LA)n-CTX-NPs，可以显著增加肿瘤积累和改善药物毒性。在肺癌异种移植模型中，通过使用o(LA)18-CTX-NPs可以大大提高CTX的抗肿瘤效果。

Wan, J.Q., Qiao, Y.T. et al. Structure-Guided Engineering of Cytotoxic Cabazitaxel for an Adaptive Nanoparticle Formulation: Enhancing the Drug Safety and Therapeutic Effcacy.

Advanced Functional Materials

DOI: 10.1002/adfm.201804229

https://doi.org/10.1002/adfm.201804229