大肠杆菌素是一种由特定的细菌产生的小分子,并与结直肠癌的进展有关。大肠杆菌素最初是一种良性的前药形式,随后会由细菌通过酶催熟的方式使其成为活性形式。尽管大肠杆菌素的完整结构目前尚未确定,但其关键结构特征已被表征完成。Moodie等人制备了一系列光致性大肠杆菌素探针,这些探针可以经辐照后诱导HeLa细胞出现pks+样表型。此外,DNA交联和成像研究的结果也进一步证实了大肠杆菌素可以通过直接靶向DNA而产生基因毒性。
Moodie, L.W.K., Hubert, M. et al. Photoactivated Colibactin Probes Induce Cellular DNA Damage.
Angewandte Chemie International Edition
DOI: 10.1002/anie.201812326
http://dx.doi.org/10.1002/anie.201812326