单克隆抗体(mAbs)、免疫球蛋白片段等是放射药物诊断性免疫-正电子发射断层扫描(immuno-PET))和靶向放射免疫治疗(RIT)发展的重要支架。传统的用金属离子(如⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、⁸⁹Zr、⁹⁰Y等)对蛋白质进行放射性标记的方法需要进行多步骤的预处理、螯合功能化和放射性标记。因此这种偶联化学反应耗时长，难以自动化，并且涉及到一种新的中间分子实体(偶联单克隆抗体)的合成、分离和储存，而其生化特性与亲本蛋白也不同。为了解决这些问题，Patra等人开发了一种光辐射化学方法，该方法通过在温和的条件下使用由芳酰肼(ArN3)基团衍生的新型金属离子结合螯合物对蛋白质进行具有化学选择性和光诱导的修饰。实验结果表明，该方法在不到20分钟的时间内就可以实现光化学偶联和放射标记。

Patra, M., Eichenberger, L. et al. Radiochemistry in a flash: photochemical conjugation and onepot radiolabelling of antibodies for immuno-PET.

Angewandte Chemie International Edition

DOI: 10.1002/anie.201813287

http://dx.doi.org/10.1002/anie.201813287