肽-药物偶联物是一类具有精确分子结构，可以直接靶向肿瘤的前体药物。由于前体药物的分子量较低，通常血液清除速率较快，因此可以通过将其自组装成纳米结构用于静脉注射给药，以减缓其肾清除率。然而，大多数肽基前体药物通常会不适合静脉注射。Wang采用精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGDK)肽和细胞毒素7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)偶联合成了一种归巢肿瘤的原药(SN38- peps)。实验利用不同结构的多肽、连接子和偶联药物，得到了优化了的稳定的SN38-Pep (MOM)SN38(20)-CRGDK胶束，其水合力径约为110 nm,载药量高达35%。与非靶向前药和临床上使用的抗癌药物相比，该胶束具有延长血液循环的作用，可以显著增强肿瘤积累，提高抗癌作用。

Wang, J.Q., Hu, S.Q. et al. Assemblies of Peptide-Cytotoxin Conjugates for Tumor Homing Chemotherapy.

Advanced Functional Materials

DOI: 10.1002/adfm.201807446

https://doi.org/10.1002/adfm.201807446