快速生长的癌细胞对铁有很强的依赖性。因此，除铁药物和铁螯合剂在癌症治疗中有很好的应用前景。去铁胺(DFO)是一种高效的铁螯合剂,但其循环半衰期短,并且还会诱导低氧诱导因子1α(HIF1α)过度表达。Lang等人发现DFO和HIF1α抑制剂利非西呱(YC1)联用可以显著提高DFO体外的抗肿瘤功效。实验使用转铁蛋白受体1 (TFR1)靶向脂质体来在小鼠模型中共同将DFO和YC1递送到胰腺肿瘤。这种包封延长了DFO的循环时间，也通过EPR效应改善了其在肿瘤组织中的积累，促进了表达高水平TFR1的癌细胞对其的高效吸收。在进入肿瘤细胞后，该材料会释放DFO和YC1，在皮下和原位异种胰腺癌移植中产生协同抗肿瘤作用。这一研究通过一个简单的脂质体给药系统克服了基于DFO的癌症治疗中的两个主要难题，为铁螯合在癌症治疗中的应用奠定了良好基础。

Lang, J.Y., Zhao, X. et al. Targeted Co-Delivery of the Iron Chelator Deferoxamine and a HIF1α Inhibitor Impairs Pancreatic Tumor Growth

ACS Nano

DOI: 10.1021/acsnano.8b08823

https://pubs.acs.org.ccindex.cn/doi/10.1021/acsnano.8b08823