蛋白质偶联的纳米颗粒可以通过与细胞表面受体特异性结合来精确地将治疗药物传递到体内的靶点位置。莫纳什大学Angus P.R.Johnston教授团队证明了通过控制纳米颗粒表面的蛋白质方向，可以显著提高纳米颗粒对癌细胞的靶向性。实验在识别人类表皮生长因子受体(EGFR)的单域抗体(sdAb)的特定位置上合成了一种氨基酸azPhe，随后通过与环辛炔的生物正交click反应，可以将azPhe修饰的sdAb以特定的方向固定在纳米颗粒表面。结果发现，与传统地利用丁二酰亚胺酯来偶联sdAb的荧光量子点（Qdots）相比，在Qdots上的azPhe13位点附着的sdAb对表达EGFR的A549细胞具有更高（6倍）的结合亲和力，从而证明了控制蛋白质在纳米颗粒上的方向可以提高有效靶向的效率。

Yong, K., Yuen, D. et al. Pointing in the Right Direction: Controlling the Orientation of Proteins on Nanoparticles Improves Targeting Efficiency.

Nano Letters

DOI: 10.1021/acs.nanolett.8b04916

https://pubs.acs.org.ccindex.cn/doi/10.1021/acs.nanolett.8b04916