实时监测细胞凋亡可以为评价肿瘤治疗效果和筛选临床前抗癌药物提供宝贵的信息。美国西北大学Thomas J. Meade教授团队介绍了一种半胱天冬酶探针1 (CP1)的设计、合成、表征和体外评价，它也是一种双模式荧光/磁共振造影剂(FL-MR)探针，对半胱天冬酶-3/7具有同时的FL-MR响应。这两种半胱天冬酶在正常细胞中都是不活跃的酶原，但是在细胞凋亡过程中会被激活，因此可作为这一过程中的独特的生物标志物。CP1有三个不同的组成部分：提供MR信号增强的DOTA-Gd(III)螯合物、作为聚集诱导发射荧光体 (AIEgen)的四苯乙烯和作为半胱天冬酶-3/7底物的DEVD肽。在半胱天冬酶-3/7的作用下，水溶性肽DEVD会被裂解，剩下的Gd(III)- AIEgen (Gad-AIE)结合物产生增强的FL-MR信号。实验证明了CP1具有敏感的和双重选择性的体外刺激响应，可以对凋亡细胞进行荧光成像，并且可以在体外利用CP1的FL成像来定量非活性和活性物质的确切浓度和准确地预测MR信号。这一工作报道的探针平台可适用于多种不同的成像目标，也为多模态分子成像开辟了新的途径。

Li, H., Meade, T.J. et al. A Bimodal Fluorescence-Magnetic Resonance Contrast Agent for Apoptosis Imaging.

Journal of the American Chemical Society

DOI: 10.1021/jacs.8b13376

https://pubs.acs.org.ccindex.cn/doi/10.1021/jacs.8b13376