据估计,全球目前感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的人数为3670万。终生服用抗逆转录病毒(ARV)药物可通过抑制循环病毒载量使HIV成为一种慢性病,从而使生活接近正常;然而,每日口服药物也会导致耐药性等副作用的产生。因此,设计长效(LA)的、纳米级别的、难溶于水的抗逆转录病毒药物具有非常好的临床应用价值,其在被单次注射后的几个月时间内可以保持效用不变。约翰霍普金斯大学医学院Caren Freel Meyers教授团队和利物浦大学Steve P. Rannard教授团队设计了一种半固态前药纳米颗粒(SSPNs)用于递送高水溶性的核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)恩曲他滨(FTC)。体内外的外推(IVIVE)模型证明了该体系可以实现持续的前药释放,并随后在相关的生物环境中被激活进行治疗。
Hobson, J.J., Meyers, C.F., Rannard, S.P. et al. Semi-solid prodrug nanoparticles for long-acting delivery of water-soluble antiretroviral drugs within combination HIV therapies.
Nature Communications
https://doi.org/10.1038/s41467-019-09354-z