砷铂是两种重要的抗癌药物（顺铂和三氧化二砷）的加合物。而作为砷铂-1 (AP- 1) 抗癌药物的代表，[Pt(-NHC (CH3)O)2ClAs(OH)2]在大多数癌细胞株中都表现出优于亲本药物As2O3或顺铂的活性。美国西北大学Thomas V. O’Halloran教授团队和意大利那不勒斯菲里德里克第二大学Antonello Merlino团队合作评估了AP-1与两类重要的生物分子（蛋白质和DNA）的相互作用。结果表明，AP-1可以由铂(II)与Nε结合的方式与模型蛋白质相连，从而保护其自身的Pt-As键。而AP-1也很容易进入细胞并进而以Pt-As键与DNA结合。而在共孵育较长时间后，DNA中的Pt:As比例也会增加，这表明Pt-As键会发生断裂并释放As(OH)2。这一工作表明，砷铂-1砷铂-1是一种具有双药效团的抗癌药物，可以用于对抗各种血液和实体癌症。
Miodragović, Đ., Merlino, A., O’Halloran, T.V. et al. Arsenoplatin-1 is a Dual Pharmacophore Anti-Cancer Agent.
Journal of the American Chemical Society
DOI: 10.1021/jacs.8b13681
https://pubs.acs.org.ccindex.cn/doi/10.1021/jacs.8b13681
