新加坡国立大学Giorgia Pastorin教授团队、Wee Han Ang教授团队和以色列希伯来大学Dan Gibson教授团队合作设计了一种新型高效的双靶向平台，可以用于铂(IV)前药在体内的靶向递送。该平台是通过脂质体包封铂(IV)复合物而建立的，其具有的EPR效应是第一靶向，可以帮助实现载药脂质体在肿瘤内的富集。该平台在癌细胞内释放铂(IV)前体药物后，三苯基膦的第二靶向作用会将铂(IV)前体药物定向递送到线粒体。而在细胞内被还原后，这些Pt(IV)前药会释放出两个生物活性分子，分别作用于线粒体和细胞核DNA。结果表明，该平台在体内外都表现出良好的活性，在低微摩尔浓度下也具有良好的抗肿瘤性能，并且肾脏毒性也有显著的降低。

Babak, M.V., Ang, W.H., Gibson, D., Pastorin, G. et al. Dual-targeting Dual-action Platinum(IV) Platform for Enhanced Anticancer Activity and Reduced Nephrotoxicity.

Angewandte Chemie International Edition

DOI: 10.1002/anie.201903112

http://dx.doi.org/10.1002/anie.201903112