光照引发的化疗前药随需释放已成为癌症治疗的研究热点。南洋理工大学赵彦利团队和重庆大学罗忠团队合作设计了一种基于前药的超分子纳米颗粒(HA-aPS-aCPT)，它是由(1)β-环糊精共轭的聚合物透明质酸(HA-CD),(2)被ROS响应的缩硫酮笼化的金刚烷改性的喜树碱前药(aCPT)笼和(3)金刚烷改性的光敏剂(aPS)组成，可用于进行光动力治疗和光控化疗。实验发现，aCPT可通过裂解对ROS敏感的缩硫酮来释放喜树碱，而ROS是由aPS在光照射下产生的。HA-aPS-aCPT纳米粒子在水溶液中具有良好的胶体稳定性和单分散性。共聚焦和流式结果证实MDA-MB-231细胞可以对HA-aPS-aCPT进行选择性摄取，该过程是由于透明质酸的靶向性和CD44受体介导的内吞作用完成的。细胞存活实验表明，HA-aPS-aCPT纳米粒子在黑暗中具有很小的细胞毒性，而在光照下具有较高的细胞毒性。体内实验则表明HA-aPS-aCPT纳米粒子可以在MDA-MB-231裸鼠肿瘤中有效地积累，而静脉注射HA-aPS-aCPT纳米颗粒并光照射后肿瘤则会明显消退。

Soo Zeng Fiona Phua, Chencheng Xue, Zhong Luo, Yanli Zhao. et al. Light-Responsive Prodrug-Based Supramolecular Nanosystems for Site-Specific Combination Therapy of Cancer. Chemistry of Materials. 2019

DOI: 10.1021/acs.chemmater.9b00439

https://pubs.acs.org.ccindex.cn/doi/10.1021/acs.chemmater.9b00439