离子液体(ILs)和深共晶溶剂在药物递送领域有着广阔的应用前景,例如以胆碱为基础的ILs,例如胆碱和天竺葵酸组成的CAGE已被用于经皮给药。然而,关于设计经皮给药的ILs的基本原则目前仍不清楚。哈佛大学Samir Mitragotri团队利用两种亲水性不同的模型药物阿卡波糖和鲁索利替尼以及16种ILs,系统研究了ILs的化学性质对其皮肤渗透的影响。实验首先评估了化学计量学对药物皮肤渗透性的影响,证明了胆碱与天竺葵酸的摩尔比为1:2时,药物的穿透率最高。随后研究利用与天竺葵酸结构相似的阴离子和与胆碱结构相似的阳离子,按1:2的比例制备了CAGE的变体。力学研究表明,离子间相互作用与ILs的皮肤渗透作用呈负相关。因此,这一研究也为优化ILs以提高其皮肤渗透性提供了一个通用的原则。
Eden E. L. Tanner, Samir Mitragotri. et al. Design Principles of Ionic Liquids for Transdermal Drug Delivery. Advanced Materials. 2019
DOI: 10.1002/adma.201901103
https://doi.org/10.1002/adma.201901103