Angew:以天冬酰胺合成酶为靶点的抗肿瘤双(N-杂环卡宾)铂(II)复合物
柚子 柚子 2019-06-12

新型铂(II)抗癌化合物具有独特的抗癌作用模式,对于解决化疗耐药性和提高铂化疗的临床效果来说是很理想的选择。香港大学Chi-Ming Che团队研究报道了一种罕见的具有抗肿瘤效果的Pt(II)复合物可以在细胞条件下靶向肿瘤相关蛋白,而非DNA。该双(N-杂环卡宾)铂(II)复合物可以有效解决癌细胞对顺铂产生的耐药性问题,并具有优于顺铂的肿瘤生长抑制作用。实验结果表明,细胞内的Pt与DNA并没有明显的相关性,而是会在细胞质中进行定位。研究实验证明,天冬酰胺合成酶(ASNS)是该复合物的分子靶点,它可以通过治疗降低细胞内的天冬酰胺水平来抑制癌细胞增殖,而通过补充天冬酰胺则会使得癌细胞发生逆转增殖。

Di Hu, Chi-Ming Che. et al. Anti-Tumor Bis(N-heterocyclic carbene)Platinum(II) Complex Engages Asparagine Synthetase as an Anti-cancer Target. Angewandte Chemie International Edition. 2019

DOI: 10.1002/anie.201904131

http://dx.doi.org/10.1002/anie.201904131


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