Anal. Chem:对pH敏感的阿霉素前药-ZIF 8用于对实体瘤进行靶向药物递送
柚子 柚子 2020-08-05

ZIF-8由锌离子和二甲基咪唑所组成,其制备工艺简单,并具有良好的生物安全性,因此它在药物递送领域也被广泛应用。然而,ZIF-8对非富电药物的亲和力较低,并且其表面不具有官能团。广东药学院杨帆教授、江苏大学王冬青教授和埃博学术大学张宏博教授利用含有两个羧基的、对pH敏感的连接子修饰DOX以形成无活性的前药CAD,然后通过5分钟的矿化过程将其接种到ZIF-8中,进而可将阿霉素(DOX)与ZIF-8一起递送到特定的靶点,。

 

本文要点:

(1)由于羧基的作用,CAD与ZIF-8之间有着较高的亲和力,可以锚定在ZIF-8表面,并可利用表明修饰的叶酸靶向肿瘤。

(2)研究结果表明,DOX的释放过程可被三个对酸性pH响应的步骤所控制,即FA层的分离、ZIF-8结构的分解和前药中对pH敏感的连接子的断裂,因此这种新型的“前药-ZIF-8”策略也为药物递送开辟了新的途径。

Jiaqi Yan. et al. Mineralization of pH-Sensitive Doxorubicin Prodrug in ZIF8 to Enable Targeted Delivery to Solid Tumors. Analytical Chemistry. 2020

DOI: 10.1021/acs.analchem.0c02599

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.0c02599


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