过渡金属催化活化σ-键支撑了大量合成复杂有机分子方法学，在该领域中，C-N键的活化在构建含氮有机分子中展现了广泛应用，C-N键活化反应中的挑战在于C-N键通常条件中为惰性，因此难以活化。令人兴奋的是目前对C-N键的活化领域得到很好的发展，并且一些C-N键的活化方法得以发展，使得C-N键活化方法学得以改善。C-N键活化方法学中，释放分子的应力、对N原子进行季铵盐化是得到广泛应用的方法，同时对中性C-N键的氧化加成、导向基团的使用同样得到发展和应用。但是，对C-N键相关反应机理、对原子经济性的改善等仍没有很好的发展。有鉴于此，布里斯托大学John F. Bower等综述报道了C-N键活化通过过渡金属催化的氧化加成方法学进展情况。

本文要点：

（1）

随着对C-N键活化方法学的发展，人们能够对更难以活化的C-N键进行反应。比如对芳基C-N键的活化领域，底物从芳基重氮盐发展到芳基三烷基铵，进一步发展为苯胺、硝基芳烃反应物。活化C-N键方法学的进展有助于化学工作者能够直接通过原料进行反应。

（2）

由于C-N键在大量化学分子中存在，能够进行发散性合成。比如，通过活化酰胺中的C-N键，能够将氨基酸衍生物作为对映纯的原料进行交叉偶联反应。目前对简单酰胺的直接活化仍有较高难度，比如对氮丙啶（aziridines）中C-N键的活化。

（3）

作者认为需要对催化剂进行更加精细的设计，该综述为设计催化剂和C-N键活化的情况和进一步发展空间提供指导。

参考文献

Javier Garcı́a-Cárceles, Karim A. Bahou, and John F. Bower*

Recent Methodologies That Exploit Oxidative Addition of C–N Bonds to Transition Metals, ACS Catal. 2020

DOI: 10.1021/acscatal.0c03341

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.0c03341