JACS:可在缺氧环境下激活的氟尿苷低聚物
文墨16 文墨16 2021-03-02

氟尿苷寡聚物是由若干氟尿苷残基组成的抗癌寡核苷酸药物。由于核酸酶对氟尿苷低聚物的降解直接在细胞中释放出高活性的氟尿苷单磷酸,其对氟尿苷单体的细胞毒性增强。然而,由于其对癌细胞的选择性较低,限制了其临床应用。为了解决这一局限性,日本东京大学Akimitsu Okamoto等人报道了在缺氧条件下具有活性的氟尿苷寡聚物前药,而缺氧条件是所有实体肿瘤微环境的显著特征之一。

 

本文要点:

1)设计并合成了两种氟尿嘧啶寡聚体前药,其在碱基上具有缺氧反应部分。

2)氟尿嘧啶寡聚物前药在常氧条件下(O2=20%)显示出较低的细胞毒性,而母体氟尿嘧啶寡聚物在缺氧条件下(O2=1%)表现出相似的抗癌作用。氟尿苷寡聚物前药能够抑制活小鼠的肿瘤生长。

综上所述,这将是首个证明寡聚核苷抗癌药物药物疗效的条件控制的例子。

Kunihiko Morihiro, et al. Floxuridine Oligomers Activated under Hypoxic Environment. J. Am. Chem. Soc., 2021.

DOI: 10.1021/jacs.0c10732

https://doi.org/10.1021/jacs.0c10732

 


加载更多
200

版权声明:

1) 本文仅代表原作者观点,不代表本平台立场,请批判性阅读! 2) 本文内容若存在版权问题,请联系我们及时处理。 3) 除特别说明,本文版权归纳米人工作室所有,翻版必究!
文墨16

生物医学领域之浩瀚,需有志青年共同探索!

发布文章:1180篇 阅读次数:525845
纳米人
你好测试
copryright 2016 纳米人 闽ICP备16031428号-1

关注公众号