在药物化学领域，对药物活性化合物进行后期官能团化是个非常大的挑战。同时，N-芳基三唑/四唑是能够增强药物化合物活性的重要结构。

有鉴于此，哥廷根大学Lutz Ackermann等报道使用二苯并噻吩盐作为原料，通过Ru催化C-H芳基化，将N-芳基三唑/四唑结构引入多种多样的生物活性化合物。

本文要点

（1）

这项合成技术使用价格合理的Ru催化剂，比较温和的KOAc作为碱添加剂，发展了一种合成含有三唑/四唑结构的衍生药物化合物。

（2）

通过这种合成方法学构筑了一些结构非常有趣的苯丙氨酸化合物，并且保留了氨基酸的立体结构。这项合成方法具有优异的官能团兼容性，对芳基卤结构兼容。比较重要的一点是，这项合成方法能够将多种多样的生物活性分子转化为二苯并噻吩盐，并且进一步与具有药用价值的N-芳基三唑/芳基四唑之间耦合。

参考文献

Hendrik Simon, Agnese Zangarelli, Tristan Bauch, Lutz Ackermann, Ruthenium(II)‐Catalyzed Late‐Stage Incorporation of N‐Aryl Triazoles and Tetrazoles with Sulfonium Salts via C–H Activation, Angew. Chem. Int. Ed. 2024

DOI: 10.1002/anie.202402060

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anie.202402060